第十六章 制剂新技术 二、填空题
1、按分散状态分类，固体分散体可分为 [简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物]
2、固体分散体的载体材料有水溶性、水不溶性和 [肠溶性]
3、包合物外层的大分子物质称为 [主分子]
4、微囊制备方法有 [物理化学法、物理机械法、化学法]
5、脂质体的膜材主要有 [磷脂；适当的附加剂] 和胆固醇组成。
6、常用的脂质体的制备方法有[注入法；薄膜分散法；逆向蒸发法]和冷冻干燥法。
7、药物制成微球后具有[靶向性；缓释性]和栓塞性的特性。
三、单选题 1、下列有关环糊精的叙述，错误的是[C]。
A.是由6～10个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物
B.是水溶性、还原性白色结晶性粉末
C.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物
D.其中以β-环糊精溶解度最小
2、下列有关固体分散体的叙述中，错误的是[B] 。
A.固态溶液中药物以分子状态分散 B.共沉淀物中药物以稳定型晶形存在
C.固体分散体存在老化的缺点 D.固体分散体可促进药物的溶出
3、固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的是[D]分子状态>无定形>微晶态
4、下列关于包合物的叙述，错误的是[C] 。
A.一种分子被包嵌于另一种分子的空穴中形成包合物
B.客分子必须与主分子的空穴形状和大小相适应
C.包合过程属于化学过程 D.主分子具有较大的空穴结构
E.包合物胃客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊
5、β-环糊精结构中的葡萄糖分子数是[C] 7个
6、以下利用凝聚剂的作用制备微囊的方法是[A] 。A.单凝聚法
7、下列关于微囊的叙述，错误的是[D] 。
A.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 B.通过制备微囊可使液体药物固体化
C.微囊可减少药物的配伍禁忌 D.微囊化后药物结构发生改变
8、相分离法制备微囊时，要求[A] 。A.在液相中进行
9、下列方法不是微囊制备方法的是[C] 。
A.凝聚法 B.液中干燥法 C. 薄膜分散法 D.改变温度法
10、以下关于脂质体的说法A.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合 B.脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的靶向性
C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响
D.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质
11、以下不属于脂质体与细胞作用机制的是[C] 。 A.融合 B.内吞 C.降解 D.脂交换
四、多选题 1、固体分散体的类型包括[ABC]。
A.固体溶液物理混合法 B.低共熔混合物 C.共沉淀法 D.络合物
2、固体分散体中，载体材料对药物溶出的促进作用包括[AB] 。
A.水溶性载体材料提高药物的可润湿性 B.载体材料对药物有抑晶性
3、药物在固体分散载体中的分散状态有[BCD] 。
A.缔合体 B.胶态微晶 C. 分子态 D.无定形
4、环糊精包合物在药剂学上的应用有[ABCD] 。
A.可增加药物的溶解度 B.液体药物固体化
C.可增加药物的稳定性 D.可遮盖药物的苦臭味
5、包合物的验证方法有[BC] 。B.热分析法 C.X-射线衍射法
6、下列属于水溶性固体固体分散体载体的是[BD] 。.聚维酮 、表活性剂类
7、以下属于物理化学法制备微囊的方法有[BD] B.单凝聚法 D.复凝聚法
8、下列属于半合成高分子囊材的是 CMC-Na 、CAP 、MC
9、关于微囊制备方法D.凝聚法分为单凝聚法和复凝聚法
10、微囊中药物的释放机理包括[ABC] 。  A.扩散 B.溶解 C. 降解 D. 崩解
11、微囊的质量评价包括[ABCD] 。
A.载药量和包封率 B.药物释放速率 C.囊形与粒径 D.药物含量.
12、脂质体的靶向性有A.物理靶向性 B.被动靶向性 C.化学靶向性 D.主动靶向性
13、测定脂质体的形态、粒径和粒度分布情况的方法有[ABCD] 。
A.电子显微镜 B.光学显微镜 C.激光散射法 D.Coulter计算法
14、以下用于制备纳米粒的有[ABCD] 。
A.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法
五、综合题 1、固体分散体有哪些类型？固体分散体中药物可以哪些状态存在？
答：固体分散体的类型有：简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。固体分散体中药物的存在状态有：微晶状态、分子状态、无定形状态、亚稳定晶型。
2、固体分散体的速效和缓释的原理是什么？
答：固体分散体的速效的原理是：
1）药物的高度分散状态有利于速释：①固体分散体内的药物以分子、胶体、无定形和微晶状态存在，增加了药物的分散度，这样使药物的溶出速率更快。②形成高能状态，含有高能状态形式的药物分散系统可以提高药物的溶出速率。
2）载体材料对药物溶出的促进作用：①载体材料可提高药物的可润湿性；②载体材料保证了药物的高度分散性；③载体材料对药物有抑晶作用。
缓释的原理是：利用水不溶性材料、肠溶性材料或脂质类载体材料制成固体分散体，载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必先通过载体材料的网状结构扩散，可使药物释放缓慢。
3、制备包合物常用的包合材料是什么？包合物的制备方法有哪些？
答：制备包合物常用的包合材料是环糊精及其衍生物。包合物的制备方法有：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等。
4、药物微囊化的目的有哪些？
答：①提高药物的稳定性；②掩盖药物的不良气味和口味；③使液态药物固态化。便于贮存或再制成各种剂型；④避免复方制剂中某些药物配伍禁忌或有利于复方药物的配伍；⑤防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激；⑥使药物具有具有缓释或控释性能；⑦使药物具有靶向性；⑧可将活细胞用活性生物材料包囊，从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。
5、常见的制备微囊的方法有哪几类？分别举例说明。
答：微囊制备的方法有：物理化学法(单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法)、物理机械法(喷雾干燥法、喷雾冻凝法、空气悬浮法、多孔离心法)、化学法(界面缩聚法、辐射化学法)
6、试述复凝聚法制备微囊的原理，写出工艺流程，并注明工艺条件。。
答：复凝聚法制备微囊的方法与原理是：将囊心物分散在由两种带有等量相反电荷的高分子材料作囊材水溶液中，在适当条件下，带相反电荷的高分子材料形成正负离子复合物，，囊材溶解度降低，产生相分离凝聚成囊。
7、脂质体的作用特点有哪些？
答：脂质体的作用特点：①靶向性，脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬，浓集在肝、脾、淋巴细胞等巨噬细胞丰富的组织器官中。②细胞亲和性与组织相容性，脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性。③缓释性，将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用时间。④降低药物毒性，药物被脂质体包封后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，从而减少正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低药物的毒性。⑤提高药物稳定性，不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂二、填空题
1、缓释、控释制剂的释药原理主要是 [溶出；扩散；溶蚀；渗透压；离子交换]
2、缓、控释制剂的主要特点有 [减少给药次数；使血药浓度平稳；减少用药总剂量]
3、亲水凝胶骨架片的释药过程是药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。亲水凝胶骨架片中水溶性药物的释放主要以[扩散]为主，难溶性药物则以[骨架溶蚀]为主。
4、缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时间点用于表征体外药物释放度，第一点为开始0.5～2小时的取样时间点,用于考察药物是否有突释，第二点为中间的取样时间点，用于确定释药特性，最后的取样时间点，用于考察释药是否基本完全
5、药物的靶向从到达的部位可以分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。
6、从方法上讲，靶向制剂可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。
7、药物制剂靶向性的主要评价参数有 相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
8、主动靶向制剂主要包括 [修饰的药物微粒载体] 和前体药物
三、单选题 1、以下不属于缓、控释制剂释药原理的为[D] 。
A.渗透压原理 B.离子交换作用 C.溶出原理 D.毛细管作用
2、最适合制备缓（控）释制剂的药物半衰期为[C] 。C.2～8小时
3、下列可作为溶蚀性骨架片骨架材料的是[B] 。B.硬脂酸
4、渗透泵片控释的基本原理是[A]片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出
5、下列数学模型中，不能作为拟合缓（控）释制剂的药物释放曲线是[D] 。
A.零级速率方程 B.一级速率方程 C.Higuchi方程 D.米氏方程
6、以下不是靶向制剂的是[D] A.药物-抗体结合物 B.纳米囊 C.微球 D.环糊精包合物
7、以下属于主动靶向给药系统的是[C].药物-单克隆抗体结合物
8、以下不能用于制备脂质体的方法是[B] 。
A.冷冻干燥法 B.复凝聚法 C.逆相蒸发法 D.薄膜分散法
四、多选题 1、不适于制备缓、控释制剂的药物有[ABCD] 。
A.口服后吸收不完全或吸收无规律的药物 B.生物半衰期过短且剂量大的药物
C.生物半衰期很长的药物（大于24小时） D.药效剧烈的药物
2、以下属于缓释制剂的是[ABD] 。 A.渗透泵片 B.膜控释小片D.骨架型缓控释片
3、根据Noyes-Whitney方程原理，制备缓（控）释制剂可采用的方法有[AB] 。
A.控制药物粒子大小 B.将药物制成溶解度小的盐或酯
4、以下关于缓释制剂的叙述，错误的是[ABD] 。
A.生物半衰期很短的药物（＜1h ）应做成缓、控释制剂B.药物的剂量很大（＞1g）宜做成缓、控释制剂C.地高辛等水中溶解度很小的药物不宜做成缓、控释制剂
D.特定吸收部位的药宜做成缓、控释制剂
5、下列关于渗透泵型控释制剂的叙述，正确的为[AB] 。
A.渗透泵片中药物以零级速率释放，属于控释制剂
B.渗透泵片与普通包衣片相似，只是在普通包衣片的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出
6、影响口服缓（控）释制剂设计的药物理化因素是[ABCD] 。
A.pKa、解离度和水溶性 B.分配系数 C.晶型 D.稳定性
7、以下属于物理化学靶向的制剂为[ABCD]。
A.栓塞靶向制剂 B.热敏靶向制剂 C.pH敏感靶向制剂 D.磁性靶向制剂
五、问答题 1、试述缓控释制剂有哪些特点？
答：①对半衰期短的或需要频繁给药的药物可以减少服药次数，方便患者长期服药，提高病人的顺应性。②血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用和提高疗效。③减少用药总剂量，可用最小剂量达最大药效。
2、试述哪些药物不适宜制备成缓、控释制剂？
答：药物的剂量很大（＞1g）、生物半衰期很短的药物（＜1h）或生物半衰期很长的药物（＞12 h）、具有特定吸收部位、溶解度很小的药物以及药效剧烈的药物不宜做成缓、 控释制剂。
3、简述靶向制剂的类型。
答：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
4、试述评价制剂体内外相关性的方法有哪几种？
答案：①体外释放曲线与体内吸收曲线（即由血药浓度数据脱卷积而得到的曲线）上对应的各个时间点应分别相关，这种相关简称点对点相关，表明两条曲线可以重合。②应用统计矩分析原理建立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关。由于能产生相似的平均滞留时间可有很多不同的体内曲线，因此体内平均滞留时间不能代表体内完整的血药浓度-时间曲线。③将一个释放时间点（T 50%、T 90%等）与一个药动力学参数（如AUC、C max或T max）之间单点相关，它只说明部分相关。 第十八章 透皮给药系统二、填空题
1、透皮吸收制剂可分为 [膜控释型、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型]
2、膜控释型TDDS的基本结构主要由[背衬层；药物贮库；控释膜；粘胶层；防粘层]五部分组成。