二、名词解释
粘膜给药系统: 是指药物与生物粘膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。给药部位可以是眼部粘膜、鼻腔粘膜、口腔粘膜、消化道、阴道及特定区段等。剂型根据需要可以是片剂、膜剂、颗粒剂、软膏剂等。药物既可以作用于局部，又可以通过粘膜吸收作用于全身，有些还可以根据需要随时终止给药。
缓释制剂: 指在规定释放介质中，按要求缓慢非恒速释放药物，与其相应的普通制剂相比，给药频率有所减少或减少一半，且能显著增加患者的顺应性的制剂。
控释制剂: 指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放药物，与其相应的普通制剂相比，给药频率有所减少或减少一半，控释制剂血药浓度更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。
胶束: 指在溶液中由若干溶质分子或离子缔合形成的以疏水基团为内核、亲水基团为外壳的分子有序聚集体。在内核与外壳之间的CH2基团构成了栅栏层。在非水溶液中，过量的表面活性剂会形成亲水基向内、疏水基向外的分子缔合体，称为反胶束。
临界胶束浓度: 表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称为临界胶束浓度(CMC)。
经皮给药系统: 是指经皮肤敷贴方式用药，药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。
脂质体： 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体，由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的结构。自1965年首次将封闭的双层磷脂系统命名为脂质体以来，研究者们将其应用于各种药物（基因、抗癌、抗生素、抗炎药等）的转运中。
被动靶向制剂： 这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。
主动靶向制剂： 是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位，而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间，以便发挥药效，成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素，可以提高药效、降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。
微球： 是指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。制备微球的载体材料很多,主要分为天然高分子微球(如淀粉微球，白蛋白微球，明胶微球，壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球)。
处方前研究： 指在开发药物制剂之前进行的一系列有关药物理化性质、稳定性、晶型、盐型、粉体学性质、体内吸收等的研究。合理而详尽的处方前研究是开发出有效、稳定的制剂的前提和保证。
环糊精包合物： 利用环糊精外侧羟基的亲水性以及内核碳链骨架的疏水性包载疏水性药物来提高药物溶解度和稳定性的制剂
纳米药物，指通过一定的微细加工方式直接操纵原子、分子或原子团、分子团，使其重新排列组合，形成新的具有纳米尺度的物质或结构，一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体的药物。
纳米药物传递系统： 纳米药物传递系统是指利用纳米技术将天然或合成的高分子材料作为载体，与药物一起制成粒径在1～1000 nm的新型药物输送系统，包括聚合物纳米囊，纳米球、固体脂质纳米粒、以及聚合物胶束等
三、简答题
1、请简述缓、控释制剂的优缺点
优点：延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；降低胃肠道刺激；提高生物利用度；减少给药总剂量。
缺点：剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题。
2、请简述聚合物胶束的载药机制
1）物理包埋法：利用药物与内核之间的疏水相互作用将药物包载于胶束内核中，此法操作简单，载药范围广；
2）化学结合法：利用药物分子与聚合物的疏水性官能团发生化学反应，将药物共价结合到聚合物上；
3）药物与带相反电荷的聚合物胶束疏水区通过静电作用而紧密结合将药物包封于胶束内。
3、请简述微乳的透皮机制
①微乳对药物有良好的溶解性，可增大微乳与皮肤间的浓度梯度；
②微乳界面张力较低，易润湿皮肤，改变角质层的结构；
③作用于毛囊以增大其开口，有利于药物透过和吸收。
微乳具有良好的透皮吸收能力，主要是通过其作用于角质层而促进药物透皮吸收。另外，微乳还可通过提高难溶性药物溶解度，使药物作用于皮肤附属器来促进药物透皮吸收的效果。O/W型微乳因含水量较高，可使角质层发生水化而促进药物透皮吸收，而W/O型微乳的透皮吸收主要通过提高药物在溶剂中的溶解度、作用于皮肤附属器来实现的，所以经皮给药的微乳类型主要是O/W型。
4、请简述粘膜给药的作用机制
机体组织粘膜表面具有良好的润湿条件使可溶胀的聚合物材料与之产生紧密接触，粘附材料的分子链嵌入细胞间隙或与粘液中的粘性链段互相穿透，通过机械嵌合、共价键、静电吸引力、范德华力、氢键、疏水键等综合作用，聚合物与粘膜紧密结合在一起，从而产生生物粘附现象，并可维持相当长的时间。
5、请简述粘膜给药的优越性有哪些
延长在特定部位的停留时间，提高生物利用度。药物直接粘附于粘膜上，由粘膜毛细血管直接吸收，而不经过门肝系统的灭活，避免肝脏的首过效应。可以实现局部给药，使药物的释放和吸收更加精确，减少对全身的影响。由于粘膜不存在皮肤那样的角质化，且粘膜下毛细血管丰富，较透皮吸收有更好的生物利用度。
6、请简述在不改变药理效应的前提下提高溶出速度和溶解度的方法有哪些?
①减小粒径，增大溶出表面积；②成盐；③固体分散体；④潜溶；⑤助溶；⑥增溶
7、请简述经皮给药系统的优缺点
优点：药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防 缺点：1）由于皮肤对药物吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用。