药理学复习资料(3)

本站小编 福瑞考研网/2016-10-10



不良反应:心脏反应(室性早搏、室性心动过速)是强心苷最严重、最危险的不良反应。胃肠道反应。中枢神经系统反应。中毒救治:停药。过速性心律失常:静脉注射钾盐,苯妥英钠。利多卡因---室性过速及心室颤动。

39、心力衰竭(heart failure, HF)是各种器官灌流不足;收心脏疾病导致心功能不全的一种综合征,大多数患者以收缩性心力衰竭为主,心肌收缩力减弱,心搏出量减少,组织缩性心力衰竭者对正性肌力药物反应良好。少数患者以舒张功能障碍为主,称舒张性心力衰竭,主要是心室的充盈异常,心室舒张受限和不协调,心室顺应性降低,心搏出量减少,心室舒张末期压增高,体循环及(或)肺循环淤血,舒张性心力衰竭者射血分数下降不明显甚至可维持正常,用正性肌力药物疗效差。

40、舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。也可用于心衰的治疗。硝酸甘油通过产生NO(内源性血管内皮舒张因子EDRF, 即NO)而抑制血小板聚集、粘附,也有利于冠心病的治疗。常用的抗心绞痛药通过增加氧供、降低氧需、恢复氧的供需平衡。常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫 、哌克昔林及普尼拉明。由于钙通道阻滞药有显著解除冠状动脉痉挛的作用,因此对变异型心绞痛疗效显著,对稳定型心绞痛及急性心肌梗死等也有效。

41、肝素主要适用于血栓栓塞性疾病、弥散性血管内凝血(DIC)、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成(体内抗凝)及体外抗凝。主要机制,激活血浆中的ATⅢ,长期应用可致骨质疏松和骨折。孕妇应用可致早产及死胎。肝素过量引起的自发性出血的对抗药硫酸鱼精蛋白。

42、香豆素类包括双香豆素、华法林。孕妇禁用。华法林能通过胎盘屏障,可引起出血性疾病。香豆素类用药过量引起的自发性出血的对抗药维生素K(新生儿出血选用)。

43、临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药(β2受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药)、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。β2受体激动药不良反应,心脏反应,肌肉震颤,代谢紊乱。茶碱对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高,主要用于慢性哮喘的维持治疗以防止急性发作,慢性阻塞性肺病,中枢型睡眠呼吸暂停综合征。抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防止哮喘发作的效果,已成为平喘药中的一线药物。糖皮质激素是抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏作用的药物。吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。过敏平喘药,色甘酸钠平喘作用起效较慢,不宜用于哮喘急性发作期的治疗,临床上主要用于预防哮喘的发作。 镇咳药,根据其作用机制分为两类:①中枢性镇咳药,镇咳作用最强的是吗啡;②外周性镇咳药。

44、治疗消化性溃疡的主要药物及其作用机理(1)减少胃酸分泌的药物,H2受体阻断药西

++咪替丁、雷尼替丁和H-K-ATP酶抑制药奥美拉唑是最有力的胃酸分泌抑制药。 (2)抗幽

门螺杆菌药物针对感染,主张适当的联合用药,注意耐药菌株。(3)保护胃粘膜的药物:硫糖铝,米索前列醇。(4)抗酸药单纯中和胃酸,可做对症使用。

45、奥美拉唑【药理作用与作用机制】 ①胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组成。②H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌③其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上。④同时胃蛋白酶分泌也有减少。⑤对幽门螺杆菌有抑制作用 。【临床应用】①反流性食道炎,有效率达75%~85%。②消化性溃疡,服用1~6月,溃疡愈合率达97%,其它类药物无效用4周,愈合率达90%。③幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%~88%转阴。④上消化道出血。

46、肾上腺皮质激素按其生理作用可分为糖皮质激素(GCs)和盐皮质激素两大类。

GCs的药理作用:1.对代谢的影响 ①蛋白质代谢:加速蛋白质分解代谢,增高血清氨基酸和尿中氮的排泄量,造成负氮平衡;大剂量还能抑制蛋白质合成;②糖代谢: 减少葡萄糖的利用,促进糖原异生,增加肝、肌糖原含量,升高血糖;③脂质代谢:长期大剂量使用可促使皮下脂肪分解、重新分布,形成向心性肥胖;④核酸代谢:可诱导某种特殊的mRNA合成,表达出抑制细胞膜转运功能的蛋白质,从而使细胞合成代谢抑制,分解代谢增强;⑤水和电解质代谢:影响较弱,但也有一定保钠排钾作用。2.允许作用 对有些组织细胞无直接效应,但可给其他激素发挥作用创造有利条件,称为允许作用。3.抗炎作用,基本机制是基因效应4.抑制免疫与抗过敏作用。5.抗休克作用 常用于严重休克,特别是中毒性休克的治疗。6.其他作用(退热作用,中枢神经系统,血液与造血系统,骨骼:大剂量长期应用可出现骨质疏松)。GCs的临床应用:1.严重感染或炎症,主要用于中毒型感染或同时伴有休克的严重急性感染者,病毒性感染一般不用GCs。对流行性腮腺炎、严重传染性肝炎、乙型脑炎和麻疹等,也有缓解症状作用。渗出为主的结核病,如结核性脑膜炎、心包炎、胸膜炎、腹膜炎等。2.自身免疫性疾病(严重风湿热、全身性红斑狼疮和肾病综合征,对多发性皮肌炎,GCs为首选药)、器官移植排斥反应和过敏性疾病(血管神经性水肿和过敏性休克)3.抗休克治疗,可与首选药肾上腺素合用用于过敏性休克的治疗。4.血液病,对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、再生障碍性贫血、血小板减少症和过敏性紫癜等均有一定疗效。5.局部应用,可对湿疹、肛门搔痒、接触性皮炎、牛皮癣及眼前部炎症等产生疗效。6.替代疗法,适用于急、慢性肾上腺皮质功能不全者。

GCs的不良反应1.大剂量长期应用引起的不良反应(1)医源性肾上腺皮质功能亢进:又称类肾上腺皮质功能亢进综合征,是过量GCs引起物质代谢和水盐代谢紊乱所致。(2)其他:如诱发或加重感染、诱发或加剧胃、十二指肠溃疡、可致动脉粥样硬化和高血压以及骨质疏松、伤口愈合迟缓、肌肉萎缩等。2.停药反应(1)医源性肾上腺皮质功能不全:长期大量用药,可导致肾上腺皮质萎缩;若减量过快或突然停药时,可诱发肾上腺皮质机能不全。临床表现为低血压、休克、恶心、呕吐和乏力等,需及时抢救。防治措施如下: 停药须经缓慢的减量过程,不可骤然停药;停用GCs后应连续应用ACTH 7天左右; 在停药1年内如遇应激情况,应及时投予足量的GCs。(2)反跳现象:指突然停药或减量过快而致原病复发或恶化。

禁忌证 严重的精神病(过去或现在)和癫痫、角膜溃疡、活动性消化性溃疡病、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、肾上腺皮质机能亢进症、糖尿病、严重高血压、孕妇、抗菌药物不能控制的感染如麻疹、水痘、霉菌感染等。

47、甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必须的激素,包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。甲状腺激素分泌过少引起甲状腺功能低下,分泌过多引起甲状腺功能亢进症(甲亢)。【药理作用】T3作用快而强,T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发挥效应。其作用有维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感-肾上腺系统的反应性等。【临床应用】主要用于甲状腺功能低下(呆小病或粘液性水肿)的替代疗法;也用于治疗单纯性甲状腺肿,减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。过量可引起甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。

48、抗甲状腺药【药理作用】 包括:①抑制甲状腺激素的合成,通过抑制甲状腺过氧化物酶(其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化),进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效,故改善症状常需2~3周,恢复基础代谢率需1~2个月;②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3;③降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。【临床应用】①甲亢的内科治疗,适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人;②甲状腺手术前准备,减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血;③甲状腺危象的治疗,常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。【不良反应】主要有:①过敏反应,如皮肤瘙痒、药疹,少数伴有发热;②消化道反应,有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等;③粒细胞缺乏症,应定期检查血象,注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别;④甲状腺肿及甲状腺功能减退。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。

49、受体阻断药——普萘洛尔等是甲亢及甲状腺危象的辅助治疗药。通过阻断β受体而改善甲亢所致的交感神经激活症状;普萘洛尔与氧烯洛尔还能减少T3生成。适用于不宜用其他抗甲状腺治疗者,并能改善甲状腺危象的症状。

50、胰岛素【临床应用】 1.胰岛素注射剂,依据起效快慢、活性达峰时间及作用持续长短可将胰岛素制剂分为以下四种:(1).速效胰岛素;(2)中效胰岛素;(3)长效胰岛素;(4)单组分胰岛素。2.胰岛素吸入剂【不良反应】1.低血糖症是最常见的不良反应。必须在糖尿病患者中鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。2.过敏反应:较多见,一般反应轻微,偶可引起过敏性休克。3.胰岛素抵抗:形成原因复杂。4.脂肪萎缩:见于注射部位。应用高纯胰岛素制剂后已较少见。

51、化疗指数(CI)是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标,常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示:LD50/ ED50,或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示:LD5/ED95。化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用价值越高。但应注意,对青霉素类药物,化疗指数大,几乎对机体无毒性,但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。

52、青霉素G【抗菌作用】 青霉素G抗菌作用很强,在细菌繁殖期低浓度抑菌,较高浓度

++--杀菌。对下列细菌有高度抗菌活性:①大多数G球菌;②G杆菌;③G球菌;④少数G杆菌;⑤螺旋体、放线杆菌。较易耐药的细菌:金葡菌。【临床应用】 本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感所致感染的首选药。如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎、淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。【不良反应】1.变态反应 为青霉素类最常见的不良反应,在各种药物中居首位。各种类型的变态反应都可出现,以皮肤过敏(荨麻疹、药疹等)和血清病样反应较多见,但多不严重,停药后可消失。最严重的是过敏性休克。过敏性休克病人的临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。主要防治措施:①问过敏史;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。

2.赫氏反应(Herxheimer reaction) 应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疽等感染时,可有症状加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。3.其他不良反应 肌内注射青霉素G可产生局部疼痛,红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮层产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。

53、头孢菌素类【药理作用及临床应用】 头孢菌素类为杀菌药,抗菌原理与青霉素类相同。细菌对头孢菌素可产生耐药性,并与青霉素类间有部分交叉耐药。

+-①第一代头孢菌素对G菌抗菌作用较二、三代强,但对G菌的作用差。对青霉素稳定,对肾脏有一定毒性,可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿

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