+ 肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K通

道的作用。3．其他：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。

【临床应用】1．治疗外周血管痉挛性疾病2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。6．药物引起的高血压。7．其他：妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。

【不良反应】 有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。

27、苯二氮类【药理作用与临床应用】

1．抗焦虑作用 焦虑是多种精神失常的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状。苯二氮类抗焦虑作用的选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的。

2．镇静催眠作用 苯二氮类随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小，停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。缩短3期和4期的NREMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症。

3．抗惊厥、抗癫痫作用 苯二氮类有抗惊厥作用，临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

4. 中枢性肌肉松驰作用 苯二氮类有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。

5．其他 较大剂量可致暂时性记忆缺失。一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压、减慢心率。常用作心脏电击

西泮、拉莫三嗪。②强直阵挛性大发作：卡马西平，丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、托吡酯。③失神性发作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪。④癫痫持续状态：地西泮（i.v）、苯妥英钠。 苯妥英钠：治疗大发作和局限性发作的首选药物。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。抗心率失常。静脉注射用于治疗癫痫持续状态。

卡马西平：治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一。 苯巴比妥：治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。

乙琥胺用于小发作（失神性发作）。 丙戊酸钠是大发作合并小发作时的首选药物。

抗惊厥药 硫酸镁 临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，高血压危象。中毒时进行人工呼吸，并缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙。

29、氯丙嗪【药理作用】 ①对中枢神经系统作用，包括抗精神病作用（也称神经安定作用）、镇吐作用、对体温调节的作用（对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用）；②对植物神经。系统的作用，氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体；③对内分泌系统的影响。 临床应用 1. 精神分裂症：主要用于Ⅰ型精神分裂症的治疗。 2. 呕吐和顽固性呃逆 3. 低温麻醉与人工冬眠（哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪合用）。

【不良反应】 ①常见的中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等）、α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心动过速等）；②锥体外系反应包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍和迟发性运动障碍；③精神异常；④惊厥与癫痫；⑤过敏反应，常见的症状有皮疹、接触性皮炎等；⑥心血管和内分泌系统反应，直立性低血压，持续性低血压休克多见于年老伴动脉硬化、高血压患者，心电图异常及心律失常者，长期用药还会引起内分泌系统紊乱，如乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长等；⑦一次性吞服大剂量后可致急性中毒。30、吗啡【药理作用】 1）CNS系统：①镇痛镇静：对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛），

改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。②镇咳：直接抑制咳嗽

中枢，使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。③抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中

枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。④缩

瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。⑤其他：兴

奋延脑CTZ致恶心、呕吐。抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激

素等。

2）平滑肌：①胃肠道平滑肌：吗啡减少胃肠蠕动，提高胃肠张力，易引起便秘。②胆道平

滑肌：治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，可致胆绞痛。阿托品可部分缓解。③其

他平滑肌：吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程；提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，

可引起尿潴留；大剂量可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。

3）心血管系统：①能扩张血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压。②抑制呼吸使体内

CO2蓄积，间接扩张脑血管而使颅内压升高。③对心肌缺血性损伤具有保护作用。

4）其他：抑制免疫系统和HIV蛋白诱导的免疫反应。

【临床应用】（1）镇痛: 用于各种原因的疼痛，但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短

期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点：作用强、中枢性镇痛作用，成瘾性。（2）心源

性哮喘辅助治疗：系急性左心衰竭引起的肺水肿，需综合治疗，除强心、利尿、给氧外，静

注吗啡可产生良好效果。治疗机制：1）吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担；2）

镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪；3）抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使

呼吸由浅快变深慢。（3）止泻：阿片酊可用于治疗单纯性腹泻。

【不良反应】

治疗量：产生恶心、呕吐、便秘、便秘、排尿困难等。

耐受性及依赖性：前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达

到原来的药效。后者是指本类药物被人们反复使用后，使用者将对它们产生瘾癖的特性，又

可分为身体依赖性（physical dependence）和精神依赖性（psychological dependence）。 戒断症状。酒精中毒、感染中毒性休克的治疗。

32、非选择性环氧酶抑制药乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)

【作用及反应】1．解热镇痛和抗风湿作用。(1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、

头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关

节炎，疗效迅速确实，亦可作为鉴别诊断。2．抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可

用于预防脑血栓及心肌梗塞。

【不良反应】1．胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性

出血.故溃疡病患者应禁用。2．凝血障碍 延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，

维生素K缺乏及血友病人可引起出血，故这些病人应避免使用。3．过敏反应 以荨麻疹和

哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林

哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。4．水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、

耳鸣、听力下降等症状。处理：停药。并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。5．瑞夷综合征。

6.肾损害。

33、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用

【药理作用】1．对心肌的作用（1）负性肌力作用。（2）负性频率和负性传导作用。2．对

平滑肌的作用（1）血管平滑肌：因血管平滑肌的肌浆网的发育较差，血管收缩时所需要的

2+Ca主要来自细胞外，故血管平滑肌对钙通道阻滞药的作用很敏感。该类药物能明显舒张血

管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。动脉中又以冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，增加冠脉流量及侧枝循环量，治疗心绞痛有效。脑血管也较敏感，尼莫地平舒张脑血管作用较强，能增加脑血流量。钙通道阻滞药也舒张外周血管，解除其痉挛，可用于治疗外周血管痉挛性疾病。（2）其他平滑肌：钙通道阻滞药对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，较大剂量也能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。3．抗动脉粥样硬化作用。4．对红细胞和血小板结构与功能的影响。5．对肾脏功能的影响

【临床应用】 钙通道阻滞药的临床应用主要是防治心血管系统疾病。1．高血压 2．心绞痛 3．心律失常 4．脑血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。5．其他 钙通道阻滞药用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生。

【不良反应】 颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有低血压及心功能抑制等。

34、利多卡因 转复和预防室性快速性心律失常，如心肌梗死、强心苷中毒及外科手术等引起的室早、室内性心动过速、心室扑动和心室颤动等。普萘洛尔 窦性心动过速，特别是交感神经亢进、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等所致者效果良好。

35、血管紧张素转化酶抑制药临床应用 1. 高血压 ，降压，增加心脑肾血流量。抗心血管重构。降低病死率。2. 充血性心衰 。3. 糖尿病性肾病和其他肾病。

不良反应：①首剂低血压②咳嗽：无痰干咳是ACE抑制剂较常见的不良反应。是被迫停药的主要原因。偶尔有支气管痉挛性呼吸困难，可不伴有咳嗽。③高血钾④低血糖 ⑤肾功能损伤⑥妊娠与哺乳：ACE抑制剂用于妊娠的第二期与第三期时，可引起胎儿畸形，胎儿发育不良甚至死胎。妊娠、哺乳妇女忌服。⑦血管神经性水肿：可发生于嘴唇、舌头、口腔、鼻部与面部其他部位。偶可发生于喉头，可威胁生命。

36、常用ACE抑制剂的特点 卡托普利 (captoril)：是第一个用于临床口服有效的含巯基ACE抑制剂。有直接抑制ACE和清除自由基作用。临床主要用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死。卡托普利是FDA唯一批准的用于治疗糖尿病性肾病的ACE抑制剂。禁用于双侧肾动脉狭窄患者。

37、抗高血压药物分类、代表药：1．利尿降压药如氢氯噻嗪等。2．交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。

3．肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。4．钙拮抗药 如硝苯地平等。5．血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。

可乐定 临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等。.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等。

38、强心苷类：药理作用：①对心脏作用：正性肌力作用：加快心肌纤维缩短速度；加强衰竭心肌收缩力。减慢心率作用，强心苷过量所引起的心动过缓和传导阻滞可用阿托品对抗。对传导组织和心肌电生理特性的影响。②对神经和内分泌系统的作用。③利尿作用。④对血管的作用。

临床应用：①治疗心力衰竭 对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效最佳；对瓣膜病、风湿性心脏病、冠状动脉粥样硬化性心脏病和高血压性心脏病所导致的心功不全疗效较好；对有机械性阻塞和有能量代谢障碍的心功能不全疗效差；对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤，疗效也差。②治疗某些心律失常：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。