名词解释

1. 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。

2. 药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。

3. 药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能

主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、

生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

4. 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。

5. 制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具

有一定规格，可直接用于临床的药品。

6. 新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。

7. D值：微生物减少90%所需的时间。

  Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（℃）。

  F值：杀死全部微生物所需的时间。

Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃ 产生的灭菌效果，与121℃ Z值10℃ 产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容器中全部微生物所需要的时间。

8. 串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。

9. 串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。

10. 蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经干燥，再粉碎成所需粒度。

11. 休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。

12. 打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。

13. 等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。

14. 低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。

15. HLB：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。

16. 置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。

17. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象称为增溶。

助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。

潜溶：溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。

18. 昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。

19. 热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。

20. 氯化钠等渗当液：1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。

21. 巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。

22. 分散片：3分钟即能崩解分散并可通过180μm孔径的筛网的片剂。

23. 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

24. 控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

25. 靶向制剂：也称靶向给药系统（TDS），系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

26. 被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。

主动靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。

物理化学靶向制剂：是指用物理化学方法使药物在某部位发挥药效。

27. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。

28. 固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。

29. 有效期：药物在室温下降解10%所需的时间（t0.9）。

    半衰期：药物降解50%所需时间（t1/2）。

第一章：绪论

1. 中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。

2. 药物剂型的分类方法：1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）

3. 中药剂型选择的基本原则：

（1）根据防治疾病的需要选择剂型；

（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；

（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；

（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。

4. 三效：高效、速效、长效

  三小：剂量小、毒性小、副作用小

  五方便：服用、携带、生产、运输、贮藏（用、产、带、运、贮）

5. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、供应与使用的依据。

6. 中药药剂学的主要性质

（1）实践性  （2）统一性  （3）综合性

7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。

《神农本草经》最早的本草专著；

《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型

  葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。

《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”

8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》

第三章：制药卫生

1. 洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。

2. 滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级

3. D值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物数减少90%所需的时间。

  Z值：在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，降低一个lgD所需的温度数，Z值的单位为ºC。

  F值：在一定温度下，杀死容器中全部微生物所需的时间。

Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃ 产生的灭菌效果，与121℃ Z值10℃ 产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。

4. 灭菌方法

1）物理灭菌法：

干热灭菌法（火焰灭菌法——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。干热空气灭菌法——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）

湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）

紫外线灭菌法——广泛用于空气灭菌与表面灭菌；普通玻璃可吸收紫外线，故玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌（254~257nm紫外线）

微波灭菌法——常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌

辐射灭菌法——适用于含挥发性成分或不耐热药品的灭菌

2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒

3）化学灭菌法：

气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）

浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）

5. 防腐剂

苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸

6. 影响湿热灭菌的因素：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；

3）灭菌温度与时间；    4）蒸气的性质

7. 100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。

1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。

10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。

第四章：粉碎、筛析、混合与制粒

1. 药物粉碎的目的

1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4)为制备多种剂型奠定基础。

2. 粉碎的方法:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎

3. 休止角（a）：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。a<30ºC,流动性好；

a<45 ºC，具有疏松敢，可以满足生产流动性需要。

4. 最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。

粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。

中粉，指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。

细粉，指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。

最细粉，指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。

极细粉，指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。

5. 目数：每英寸（2.54cm）长度有多少孔表示。

6. 混合机理：对流混合、扩散混合、切变混合。

7. 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

8. 制粒的目的

答：（1）增加药物的流动性，减少片重差异；（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；

（3）避免复方成分分层，保证含量均匀；（4）避免细粉飞扬或粘冲现象。

9. 制粒的方法

答：（1）挤出制粒；（2）高速搅拌制粒；（3）硫化喷雾制粒（——是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒；(5)滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）10. 常规粉碎设备：柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机

  常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨

11. 混合机械：槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。

第五章：散剂

1. 施于眼部的散剂，《中国药典》规定要通过九号筛（极细粉），多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。

2. 特殊散剂的制备P76

3. 樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。

4. 散剂水分不得超过9.0%。

第六章：中药的浸提、分离与纯化

1. 有效部位：是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。

2. 中药成分：有效成分（包括有效部位）、辅助成分、无效成分、组织成分。

3. 中药浸提的过程包括：浸润、渗透，解吸、溶解，扩散。

4. 影响浸提的因素

（1）中药粒度；（2）中药成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；

（5）浓度梯度；（6）溶剂pH； （7）浸提压力

5. 多功能提取罐的特点：可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。

6. 常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。

注：单渗漉法的操作步骤(粉碎中药→润湿中药→中药装筒→排除气泡→浸渍中药→收集渗漉液)

7. 中药提取液的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法

8. 中药提取液的纯化方法：水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。

第七章：中药提取液的浓缩与干燥

1. 浓缩方法

1)常压蒸发——用于非热敏性药液的蒸发

2)减压蒸发——用于含热敏性成分药液的蒸发

3)薄膜蒸发（特点：蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作；能将溶剂回收重复利用。）

注：薄膜蒸发的进行方式有两种：一是使液膜快速流过加热面进行蒸发；一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。

4）多效蒸发:（原理：根据能量守恒定律确认的低温低压(真空)蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。）

类型：顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）：

2. 干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。

3. 干燥方法：烘干法、减压干燥法（真空干燥）、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法（升华干燥）、红外线干燥法、微波干燥法

第八章：浸出药剂

1. 返砂的原因：

总糖量过高：超过单糖浆的比例，形成过饱和状态。总糖量≤85％

糖的转化程度应适中：40～50％

糖的转化：蔗糖（二糖）→葡萄糖＋果糖

返砂的克服：

l    尽量缩短加热时间；

l    降低加热温度；

l    适当提高pH值。

l    如已出现返砂，可将析出的糖分离出来，经重新溶解后再与煎膏混匀；如结晶量少，可连容器置水浴上加热，使析出的糖溶解。

2. 酊剂不加糖或蜂蜜矫味、着色。（与药酒区别）

3. 流浸膏剂每1ml相当于原中药1g；浸膏剂每1g相当于原中药2—5g。

4. 加入辅料：

1    矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜

2    防腐剂：0.05～0.15％山梨酸、 0.1～0.2％苯甲酸、 0.1％丙酸

3    香精：改善制剂的气味

第九章：液体制剂

类型
   

分散相大小
   

特征

真溶液型
   

< 1nm
   

热力学稳定体系

高分子溶液
   

1-100nm
   

真溶液，热力学稳定体系

溶胶
   

1-100nm
   

胶体溶液，热力学不稳定体系

混悬液型
   

> 500nm
   

动力学和热力学不稳定体系

乳状液型
   

> 100nm
   

热力学不稳定体系
       

1. 表面活性剂：

1)    阴离子型表面活性剂（乳化能力强）

肥皂类——硬脂酸、油酸、月桂酸

硫酸化物——十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）

磺酸化物——十二烷基苯磺酸钠

2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）——含一个五价氮原子，也称季铵化合物

  氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵

3）两性离子型表面活性剂：卵磷脂

4）非离子型表面活性剂(毒性和溶血性小)

  脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）——司盘类

聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）——吐温类

  聚氧乙烯脂肪酸脂类——商品名为卖泽

聚氧乙烯脂肪酸醇醚类——苄泽

聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（pluronic F-68）——没有昙点

注意：可用于注射剂中的有：卵磷脂、普流罗尼克（pluronic F-68）及豆磷脂

2. HLB值越高，亲水性越强；

HLB值越低，亲油性越强。

增溶剂：15～18

去污剂13～16

乳化剂：W/O3~8；O/W8~16

润湿与铺展剂：3～8

消泡剂：0.8～3

3. 聚山梨酯类的毒性大小（溶血作用顺序）

  聚山梨酯-20 >  聚山梨酯-60 >  聚山梨酯-40 >  聚山梨酯-80

4. 增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。

增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。

增溶剂的增溶原理：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质，以不同的方式与胶束结合达到增溶。

助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中溶解度的现象。

机理：1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物；

3）通过复分解而形成可溶性盐类。

5. 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂（其他：表面活性剂还可作为去污剂；亦可作为发泡剂或消泡剂。）

6. 增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂（是指溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。）

7. 溶胶——分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中称为溶胶，又称疏水胶体；

高分子溶液---高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液称为高分子溶液；又称亲水胶体溶液。

8. 高分子溶剂的制备：有限溶胀和无限溶胀（无限溶胀过程常加以搅拌或加热）

甲基纤维素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨胀，无限溶胀过程需加热至60 -70 才能制成淀粉浆；胃蛋白酶，蛋白银等，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，如果撒于水面后立即搅拌则形成团块。

9. 高分子溶液的稳定性主要与水化作用有关；溶胶的稳定性与胶粒的扩散双电层有关。

第十章：注射剂

1. 注射剂主要特点：

  药效迅速，作用可靠；

  适用于不宜口服给药的药物；

  适用于不能口服给药的病人；

  可以产生局部定位作用。

2. 注射剂分类：溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体粉末型注射剂。

3. 注射剂给药途径：皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射。

4. 注射剂质量要求

无菌  注射剂成品中不应含有任何活的微生物；

无热原  特别是用大体积的，供静脉及脊椎腔注射的注射剂；

澄明度  不得有肉眼可见的混浊或异物，大体积注射剂对澄明度的要求更严格；

pH值    一般控制在4-9的范围内；

渗透压  注射剂渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近；

安全性  注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应；

稳定性 物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期间安全有效；

其他  降压物质,蛋白质,鞣质

5. 热原——180℃3-4小时，250℃30-45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。

6. 致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最主要的致热物质，脂多糖是内毒素的主要成分。

7. 热原的基本性质：水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性。

8. 除去注射剂中热原的方法：

① 容器上热原：可用高温法及酸碱法。

② 药液或溶剂中热原：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。

9. 注射用非水溶剂——增加药物溶解度或稳定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服！）

10. 渗透压调节方法:

(1)冰点降低数据法:

血浆冰点= 0.52 C

当溶液冰点 = 0.52C，与血浆等渗

例题1：

配200ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，需加NaCl多少使成等渗溶液？

（1g盐酸普鲁卡因= 0.18 g NaCl，0.9%NaCl = 血浆渗透压）

w =( 0.9 2×0.18 )×200/100

    = ( 0.9 0.36 )×2

    = 1.08 g

例题2：

配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多少使成等渗溶液?

1%盐酸普鲁卡因冰点= 0.12 C

W = （ 0.52 a ）/ b

      = （ 0.52 0.12×2 ）/ 0.58

      = 0.48g

11. 除去药液中鞣质的方法  P220

1）明胶沉淀法；改良明胶法（胶醇法）2）醇溶液调pH法；3）醇溶液调PH法

12. 注射剂的附加剂

（1）增溶剂（聚山梨酯-80）；

（2）抗氧剂 ：抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体

（3）抑菌剂（静脉注射或脊椎腔注射的注射剂不得添加抑菌剂，要添加的一般都是肌内和皮下注射）；

（4）pH调节剂：pH 4.0-9.0；

（5）止痛剂（苯甲醇）；

（6）等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）

13. 热原检查法：家兔检查法（体内检查法），鲎试验法（体外检查法）