A.M受体激动药
B.N2受体激动药
C.N1受体激动药
D.胆碱酯酶抑制剂
E.胆碱酯酶复活剂
5.新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是
A.抑制胆碱酯酶
B.直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体
C.促进运动神经末梢释放Ach
D.A＋B
E.A＋B＋C
6.重症肌无力病人应选用
A.毒扁豆碱
B.氯解磷定
C.阿托品
D.新斯的明
E.毛果芸香碱
7.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况
A.青光眼
B.房室传导阻滞
C.重症肌无力
D.小儿麻痹后遗症
E.手术后腹气胀和尿潴留
8.有关新斯的明的临床用途下列错误的是
A.重症肌无力
B.阵发性室上性心动过速
C.平滑肌痉挛性绞痛
D.通常不作眼科缩瞳药
E.解救非去极化肌松药中毒
9.去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是
A.引起骨骼肌收缩
B.骨骼肌先松弛后收缩
C.引起骨骼肌松弛
D.兴奋性不变
E.以上都不是
10.新斯的明最强的作用是
A.兴奋肠道平滑肌
B.兴奋骨骼肌
C.缩小瞳孔
D.兴奋膀胱平滑肌
E.增加腺体分泌
11.有机磷农药中毒的原理
A.易逆性胆碱酯酶抑制
B.难逆性胆碱酯酶抑制
C.直接抑制M受体，N受体
D.直接激动M受体、N受体
E.促进运动神经末梢释放Ach
12.胆碱酯酶复活剂是
A.碘解磷啶
B.毒扁豆碱
C.有机磷酸酯类
D.琥珀胆碱（司可林）
E.氨甲酰胆碱
13.碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为
A.能使失去活性的胆碱酯酶复活
B.能直接对抗乙酰胆碱的作用
C.有阻断M胆碱受体的作用
D.有阻断N胆碱受体的作用
E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
14.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是
A.阿托品
B.氯解磷定
C.毛果芸香碱
D.新斯的明
E.毒扁豆碱
15.碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是
A.生成磷化酰胆碱酯酶
B.具有阿托品样作用
C.生成磷酰化碘解磷定
D.促进Ach重摄取
E.促进胆碱酯酶再生
16.有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是
A.胆碱能神经递质释放增加
B.M胆碱受体敏感性增强
C.胆碱能神经递质破坏减少
D.直接兴奋M受体
E.抑制Ach摄取
(二)B型题
A.解磷定
B.安坦（苯海索）
C.新斯的明
D.阿托品
E.左旋多巴
17.治疗窦性心动过缓
18.治疗重症肌无力
19.治疗有机磷中毒时的肌震颤
20.治疗氯丙嗪的锥体外系反应
21.治疗巴金森氏病首选
A.直接作用受体
B.影响递质的合成
C.影响递质的代谢
D.影响递质的释放
E.影响递质的储存
22.毛果芸香碱的作用是
23.新斯的明的主要作用是
24.碘解磷定的作用是
(三)X型题
25.新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过
A.抑制运动神经末梢释放Ach
B.直接兴奋骨骼肌终板的N1受体
C.抑制胆碱酯酶
D.直接兴奋骨骼肌终板的N2受体
E.促进运动神经末梢释放Ach
26下面属抑制胆碱酯酶药是
A.毒扁豆碱
B.新斯的明
C.敌百虫
D.毛果芸香碱
E.阿托品
(四)英文选择题(X型题)
27.Thefollowingaretrueaboutphysostigmine:
A.itisareversiblecholinesterase
B.itdoesnotpenetratetheblood-brainbarrier
C.itactsonthemuscarinicreceptors
D.itactsonthenicotinicreceptors
E.itcausesmiosis
28.Physostigmine:
A.causesaccommodativespasm
B.causesconjunctivalvasoconstriction
C.increasestheintraocularpressure
D.causestwitchingoftheeyelids
E.canbeusedininfestationcausedbypubiclice
29.Mydriasisoccurswith:
A.thymoxamine
B.guanethidine
C.carbachol
D.neostigmine
E.ecothiophate
30.Edrophonium:
A.inhibitstheactionofcholinesteraseintheneuromuscularjunction
B.inhibitsplasmacholinesterase
C.haslittleeffectifgivenorally
D.isusedinthediagnosisofmyastheniagravis
E.causesbradycardia
三.问答题
31.新斯的明的作用有哪些特点？
32.去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？
33.有机磷中毒的症状有哪些？
34.胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？
【参考答案】
2.A3.D4.D5.E6.D7.B8.C9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16.C17.D18.C19.C20.B21.E22.A23.C24.C25.CDE
26.ABC27.ACDE28.ADE29.AB30.ACDE
第九章胆碱受体阻断药
附：有机磷酸酯类中毒及解救
【内容提示及教材重点】

一、M受体阻断药
阿托品（Atropine）
1.作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。
2.药理作用：⑴抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；⑵对眼睛的作用①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹；⑶松弛平滑肌（胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管）；⑷心血管系统①加快心率；②改善传导；③扩张血管；⑸兴奋中枢：焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。
3.临床应用①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克；⑥有机磷酸酯类中毒。
4.不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
山莨菪碱（anisodamine)
作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱(scopolamine)
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。
二、合成扩瞳药
后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。
三、合成解痉药
丙胺太林（普鲁本辛，propanthelinebromide）
口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。
胃复康（benactyzinehydrochloride）
口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。
四、N2胆碱受体阻断药
1.除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。
特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱（司可林，Scoline）。
2.非除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。
特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基甙类抗生能加强肌松作用；③过量可用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。
【作业测试题】
一、名词解释
1.调节麻痹
2.胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)
二、选择题
(一)A型题
3.阿托品作用于何受体
A.M受体
B.N1受体
C.N2受体
D.H1受体
E.H2受体
4.阿托品对眼睛的作用是
A.散瞳、升高眼内压和调节麻痹
B.散瞳、降低眼内压和调节麻痹
C.散瞳、升高眼内压和调节痉挛
D.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
E.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
5.眼压升高可由何药引起
A.毛果芸香碱
B.阿托品
C.肾上腺素
D.去甲肾上腺素
E.氯丙嗪
6.麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.阿托品
D.毒扁豆碱
E.以上都不行
7.胆绞痛时，宜选用何药治疗
A.颠茄片
B.山莨菪碱
C.吗啡
D.哌替啶
E.山莨菪碱并用哌替啶
8.下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋
A.东莨菪碱
B.阿托品
C.麻黄碱
D.美加明
E.普鲁本辛（丙胺太林）
9.下列哪项药理作用是阿托品的作用
A.降低眼压
B.调节麻痹
C.促进腺体分泌
D.减慢心率
E.镇静作用
10.阿托品抗休克的主要作用方式是
A.抗迷走神经，心跳加快
B.舒张血管，改善微循环
C.扩张支气管，增加肺通量
D.兴奋中枢神经，改善呼吸
E.舒张冠脉及肾血管
11.治疗量阿托品可引起
A.缩瞳
B.出汗
C.胃肠平滑肌痉挛
D.子宫平滑肌痉挛
E.口干
12.滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种？
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.阿托品
D.哌唑嗪
E.吗啡
13.阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗
A.有机磷酸酯类
B.箭毒类
C.强心甙
D.巴比妥类
E.吗啡
14.支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用
A.阿托品
B.东莨菪碱
C.新斯的明
D.后马托品
E.山莨茗碱
15.男性，3岁。烦躁多动约5小时，急诊入院。入院前6小时，曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小时后出现手脚乱动，走路不稳，多言且含糊不清，躁动不安，全身皮肤潮红，干燥，尤面颊部最为明显，瞳孔散大，对光反射消失，心率140次/分，体温升高。诊断：曼陀罗中毒。病人宜选用下述何种药物治疗
A.毛果芸香碱
B.阿托品
C.氯解磷定
D.吗啡
E.哌替啶
(二)B型题
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.氯解磷定
D.阿托品
E.异丙肾上腺素
16.治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用
17.验光和检查眼底后，为抵消扩瞳药的作用可选用
18.胃肠绞痛病人可选用
19.检查眼底时可选用
(三)X型题
20.属于胆碱受体阻断药的有
A.可乐定
B.新斯的明
C.阿托品
D.琥珀胆碱
E.东莨菪碱
21.可用于治疗青光眼的药物
A.毒扁豆碱
B.甘露醇
C.毛果芸香碱
D.阿托品
E.东茛菪碱
22.有机磷农药中毒时
A.应迅速清除毒物
B.解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活
C.及早足量反复地使用阿托品
D.解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效
E.阿托品可复活胆碱脂酶
23.下列哪些药物具有阻断M受体作用
A.阿托品
B.山莨菪碱
C.东莨菪碱
D.普鲁本辛
E.毒扁豆碱
24.与阿托品有关的作用是
A.解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快
B.少量可解除血管痉挛改善微循环
C.中毒时可致惊厥
D.近视清楚，远视模糊
E.升高眼压　
25.通过改善微循环治疗感染性休克的药物
A.山莨菪碱
B.去甲肾上腺素
C.氢化可的松
D.阿拉明
E.阿托品
26.阿托品的用途有
A.解除平滑肌痉挛
B.抑制腺体分泌
C.抗感染性休克
D.缓慢型心律失常
E.解除有机磷酸酯类中毒
27.青光眼病人禁用下列药物
A.毛果芸香碱
B.东茛菪碱
C.甘露醇
D.阿托品
E.新福林
28.下面描述正确的是
A.东莨菪碱有明显的中枢镇静作用