A.作用于膜酪氨酸激酶B．激活G蛋白，进而激动或抑制腺苷酸环化酶
C.扩散进入胞质，与胞内受体结合D．开放跨膜离子通道
E.以上都不是
[B型题]
11．青霉素治疗肺部感染是
12．沙丁胺醇治疗支气管哮喘是
13．胰岛素治疗糖尿病是
A．对症治疗B．对因治疗C．补充治疗
D．变态反应E．间接治疗
14．长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起
15．地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等
16．先天性葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺乏可引起
17．青霉素注射可能引起
18．阿托晶缓解腹痛的同时引起口干
A．后遗效应B．停药反应C．特异质反应
D．过敏反应E．副反应
19．完全激动药的特点是
20．竞争性拮抗药的特点是
21．部分激动药的特点是
A．亲和力弱，内在活性弱B．无亲和力，无内在活性C.有亲和力，无内在活性
D．有亲和力，内在活性弱E．对相应受体有较强亲和力及较强内在活性
[C型题]
22．给药剂量取决于
23．药物产生的过敏反应取决于
24．药物的选择性取决于
25．药物效应的个体差异取决于
A．药效学特性B．药动力特性
C.两者均是D．两者均不是
26．大于阀剂量而不产生毒性的量是
27．ED99／LD1之间的距离是
28．ED50/LD50表示的是
29．大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为
30．数值越小越不安全的是
A.治疗指数B．极量
C.两者均是D．两者均不是
[X型题]
31．下面对受体的认识，哪些是正确的
A.受体是首先与药物直接结合的大分子
B．药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应
C．受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制
D．受体与激动药及拮抗药都能结合
E.一个细胞上的某种受体数目是固定不变的
32．下述关于受体的认识，哪些是正确的
A．介导细胞信号转导的功能蛋白质B．受体对相应的配体有较高的亲和力
C．受体对相应的配体有较高的识别能力D．具有高度选择性和特异性
E.一个细胞上同种受体只有一种亚型
33．下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是
A．一次用量超过剂量B．长期用药C.病人对药物高度敏感
D．病人肝或肾功能低下E.病人对药物过敏
34．竞争性拮抗剂具有下列特点
A．使激动药量效曲线平行右移B.使激动剂的最大效应降低
C．竞争性拮抗作用是可逆的D．拮抗参数pA2越大，拮抗作用越强
E．与受体有高度亲和力，无内在活性
35．非竞争性拮抗剂的特点是
A．与受体结合非常牢固B，使激动药量效曲线降低
C．提高激动剂浓度可以对抗其作用D．双倒数作图法可以显示其特性
E．具有激动药与拮抗药两重特性
36下列关于药物作用机制的描述中，正确的是
A．参与、影响细胞物质代谢过程B。抑制酶的活性
C．改变特定环境的理化性质D．产生新的功能
E.影响转运体的功能
37．药物所致的变态反应，其特点包括
A．以往接触史常难以确定B.反应性质与药物原有效应无关
C.反应程度与药物剂量无关D.用药理拮抗药解救无效
E.采用皮肤过敏实验，可作出准确判断
(三)填空题
1．药物不良反应包括_____、_____、_____、_____、_____和_____。
2．药物的量效曲线可分为_____和_____两种。
3．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的_____。
4．激动剂的强弱以_____表示，拮抗剂的强弱以_____表示。
5．药物毒性反应中的“三致”包括_____、_____和_____。
6．难以预料的不良反应有_____、_____。
7．受体是一类大分子_____，存在于_____、_____或_____。
8．长期应用拮抗药，可使相应受体_____，这种现象称为_____，突然停药时可产_____。
(四)问答题
1．在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息?
2．从受体角度解释药物耐受性产生的原因。
3．半数有效量与半数最大有效量的区别是什么?
4．简述药理学中的信号转导理论。
5．从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。
6．效价强度与效能在临床用药上有何意义？
7．由停药引起的不良反应有哪些？
参考答案：
A型题
1、D2、B3、B4、A5、D6、E7、B8、C9、E10、C
B型题
11、A12、D13、B14、B15、A16、C17、D18、E19、E
20、C21、D
C型题
22、B23、D24、B25、C26、D27、B28、D29、D30、C
X型题
31、CD32、ABCD33、ABCDE34、CDE35、ABDE36、ABCE37、AB
填空题
1、副反应，毒性反应，过敏反应，后遗效应，停药综合症
2、量反应，质反应
3、选择性
4、pD2,pA2
5、致癌，致突变，致畸形
6、变态反应和特异质反应
7、蛋白质，细胞膜，胞浆，细胞核
8、增敏，受体增敏，反跳现象，
第四章影响药效的因素
一．教材精要
掌握：个体差异，遗传药理学，时间药理学，药物剂型，给药方式，协同作用，相加作用，拮抗作用，耐受性，依赖性，撤药症状。
熟悉：影响药物作用的生理因素、精神因素、病理因素。
了解：药物治疗原则。
(一)药物因素
1．药物剂量和剂型及给药途径
由于剂型不同，给药途径亦不同。不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。
2．联合用药及药物相互作用
临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。
(1)药动学方面的作用机制：①妨碍药物吸收(胃肠道pH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动)；②竞争与血浆蛋白结合；③影响药物代谢(加速药物代谢、减慢药物代谢)；④影响药物排泄。
(2)药效学方面的作用机制：①协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用)；②拮抗作用(药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗)。
协同作用：合并用药作用增加。
拮抗作用：合并用药作用减弱。
相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。
3．反复用药
耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，需加大剂量才能显效，称为耐受性。抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性
(resistance)。
药物依赖性：指某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。
(二)机体因素
1．年龄和性别
小儿及老人用药的注意事项。
对已知有致畸作用的药物，在妊娠第一期即胎儿器官发育期内应严格禁用。
2．功能和病理状态
病人的功能状态可影响药物的作用。
肝肾功能损害时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率，可以适当延长给药间隔及(或)减少剂量加以解决。
3．个体差异和遗传因素
个体差异：在基本条件相同的情况下，少数病人对药物的反应不同，称个体差异。分为：量的差别和质的差异。
遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常，分为快代谢型和慢代谢型。它主要影响药物血浆浓度及效应强弱久暂。
4．种属差异
动物种属差异和人种、民族差异。
5．机体对药物反应的变化
机体对药物反应的变化包括以下四种：
(1)致敏反应。
(2)快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。
(3)耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减。
(4)耐药性：病原体及肿瘤细胞等化学治疗药物敏感性降低。药物的剂型、联合用药及药
物互相作用等。
(5)药物依赖性：某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，
连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。
合理用药原则
合理用药原则包括：明确诊断；根据药理学特点选药；了解并掌握各种影响药效的因素；对因对症治疗并重；对病人始终负责。
二．测试题
(一)选择题
A型题
1．正确选择药物用量的规律有
A.老年人年龄大，用量应大
B．小儿体重轻，用量应小
C．孕妇体重重，用量应增加
D．对药有高敏性者，用量应减少
E、以上均错
2．利用药物的拮抗作用，目的是
A．增加疗效
B．解决个体差异问题
C．使原有药物作用减弱
D．减少不良反应
E．以上都不是
3．产生耐药性的原因
A．先天性的机体敏感性降低
B．后天性的机体敏感性降低、
C.该药被酶转化而本身是酶促剂
D．该药被酶转化而合用了酶促剂
E.巳以上都不对
4．药物滥用是指
A．医生用药不当
B．大量长期使用某种药物
C.未掌握药物适应证
D．无病情根据地长期自我用药
E．采用不恰当的剂量
5．先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在
A．口服吸收速度改变
B．药物体内生物转化异常
C.药物体内分布变化
D．肾脏排泄速度改变
E．以上对
6．连续用药后，机体对药物反应的改变不包括
A．药物慢代谢型B．耐受性C．耐药性D．快速耐药性E、依赖性
7．配伍用药时
A．可能使作用减弱，是为拮抗
B．产生拮抗皆对治疗不利
C．可能使作用增强
D．产生协同皆对治疗有利
E．以上均不对
8．关于合理用药，叙述正确的是
A．为了充分发挥药物疗效
B．以治愈疾病为标准
C．应用同一的治疗方案
D．采用多种药物联合应用
E．在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗
9.以往曾对某药有过敏反应的患者，再次用该药时
A．应减少用量
B．应从小剂量开始使用
C.因距上次用药时间长，不必考虑其过敏反应
D．需进行过敏试验再做决定
E．以上均不对
10．两药可相互拮抗，他们可能是
A．在受体水平上的拮抗剂与激动剂
B．在主动转运方面存在有竞争性抑
C．在药物的生物转化方面的相互影响
D．在与血浆蛋白结合方面有竞争性抑制
E．以上均不对
X型题
11．口服给药的缺点为
A．大多数药物发生首过效应
B．对胃肠黏膜有刺激作用
C．易被酶破坏
D．易受食物影响
E.易受胃肠道pH值影响
12．联合应用两种以上药物的目的在于
A．减少单味药用量
B．减少不良反应
C．增强疗效
D．减少耐药性发生
E．改变遗传异常
13.关于小儿用药方面，下列哪些叙述是正确的
A．新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育
B．小儿相当于小型成人，按比例折算剂量
C.药物血浆蛋白结合率低
D．肝肾功能未充分发育
E.对药物反应一般比较敏感
(二)问答题
14．试举例说明影响药效学的相互作用的主要表现。
15．试述来自患者机体方面的影响药物效应的因素。
16．在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生哪些改变？
17．试论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。
参考答案：
A型选择题
1、B2、A3、B4、D5、B6、A7、C8、A9、D10、C
X型题
11、ABCDE12、BCD13、ADE
第六章传出神经系统药理学概论
【内容提示及教材重点】
一、递质：
递质的定义：细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）。
二、传出神经按递质分类：
1.胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。胆碱能神经包括：（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。