江苏大学医学院2005年药学综合(硕士)

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江苏大学医学院2005年药学综合(硕士)

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药理学
一、名词解释(每题2分,共10分)  
1.side effect
2.肾上腺素的翻转
3.resistence
4.一级动力学
5.二重感染

二、填空题(每空1分,共17分)
1. NSAIDs是通过抑制 _____ 酶,从而减少_____的合成。
2.氨茶碱松弛平滑肌作用与下列因素有关:_____; _____;_____ 。
3.肝素过量所致的出血应用_____防治;尿激酶所致的出血应用 _____ 防治;鼻出血应用_____  防治。
4.硫脲类的作用机制为_____ 。
5.氢氯噻嗪的药理作用为  _____;_____;_____ 。
6.利多卡因主要治疗_____ 心律失常,常采取_____方式给药。
7.抗铜绿假单孢菌的药物有(写出药名)_____; _____; _____。

三 选择题(单选题,每题1分,共计16分)
1. 以下关于小分子脂溶性药物的叙述,哪一项是错误的(  )
A.一般容易自消化道吸收     B. 较易透过血管壁   C. 容易自肾脏排出
D. 易储存于脂肪组织中      E. 与血浆蛋白结合后,药理活性暂时消失
2.阿斯匹林易引发胃肠道不良反应(包括溃疡、出血等),其主要原因(  )
A.通过释放组胺使胃酸分泌亢进 
B.通过其抗炎作用使结缔组织胶原间质合成受阻
C.经环氧酶使TXA2和PGI2合成减少内皮受损
D.抑制COX-1,使PGE2减少而使而使粘液-重碳酸屏障受损
E.兴奋迷走神经而增加酸和酶的分泌
3. 下列哪类药物可诱发或加重支气管哮喘(  )
A. α受体激动剂     B. α受体阻断剂      C. β受体激动剂
D. β受体阻断剂     E. 以上都不是
4. 青霉素为弱酸性药物,其pKa=2.8,在pH=4.8的环境下,[解离型]/[非解离型]之比应为:(  )
  A.100/1       B.10/1        C.1/1  
  D.1/10        E.1/100
5. 切除支配瞳孔括约肌的神经后,哪种药滴眼可使瞳孔缩小(  )
A.毒扁豆碱  B.新斯的明      C. 阿托品  D. 毛果芸香碱     E.以上都不对
6. β受体阻断药广泛用于治疗心血管系统疾病,但不包括(  )
A.阵发性室上性心动过速  B.变异性心绞痛      C.高血压
D.心力衰竭        E. 心房颤动
7. 地西泮的作用不包括(  )
A.镇静  B.催眠    C.抗焦虑 D.抗惊厥 E.麻醉
8. 治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是:(  )
A.铁制剂    B.叶酸   C.维生素B12     D.甲酰四氢叶酸钙   E.叶酸 + 维生素B12
9. 局麻药过量中毒发生惊厥,宜选用下列哪一药物(  )
A.硫酸镁    B.异戊巴比妥    C.水合氯醛    D.地西泮    E.苯巴比妥
10. 治疗肺炎球菌性引起的大叶性肺炎的首选抗菌药物是:(  )
A.庆大霉素     B.红霉素     C.青霉素      D.SMZ    E.四环素
11. 强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于:
A.直接取消房颤、房扑          B.缩短心房肌的有效不应期
C.减慢房室结的传导速度        D.直接抑制窦房结,降低自律性
E.降低蒲氏纤维自律性
12. 治疗量的硝酸甘油无下列哪种副作用(  )
A.面部潮红   B.心率减慢  C.搏动性头痛
D.眩晕    E.眼内压升高
13. 治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物(  )
A.制霉菌素  B.两性霉素   C.克霉唑    D.灰黄霉素   E.特比萘芬
14. 对氨水杨酸抗结核特点是
A. 易渗透入结核病灶              B. 不易产生耐药菌
C. 抗菌作用强                    D. 无不良反应
E. 饭前服用疗效增强
15.以下那种药物可以防止疟疾复发(  )
A. 乙氨嘧啶   B. 伯氨喹     C. 氯喹     D. 青蒿素       E.奎宁
16.长期口服氯丙嗪最常见的不良反应为
A 体位性低血压      B 内分泌紊乱       C 锥体外系症状
D 肝功能受损        E以上都不是

四 问答题:(每题8分,共32分)
1列举解除各种疼痛代表药物的名称并解释作用机制。
2简述胆碱受体的分类、分布及效应。
3简述糖皮质激素的抗炎作用的特点和机制。
4简述临床常用的抗菌药类别及其抗菌机制。


药物化学
一、单项选择题(每题1分,共20分)
1、下列药物中,(  )主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦      B、氟康唑        C、长春碱        D、氧氟沙星
2、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不包括(  )
A、β-内酰胺酶   B、磷酸转移酶    C、核苷转移酶    D、乙酰转移酶
3、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液(  )
A、扑热息痛    B、吲哚美辛    C、布洛芬    D、萘普生
4、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类(  )
A、氨基醚      B、乙二胺    C、哌嗪    D、三环类
5、甲氧苄啶的作用机制为(  )
A、抑制二氢叶酸合成酶           B、抑制二氢叶酸还原酶
C、参入DNA的合成               D、抑制β-内酰胺酶
6、下列利尿药中,(  )具有甾体结构。
A、依他尼酸    B、螺内酯    C、呋塞米    D、氢氯噻嗪
7、下列药物中,(  )不易被空气氧化。
A、肾上腺素    B、去甲肾上腺素    C、多巴胺    D、麻黄碱
8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(  )
A、生物电子等排置换      B、起生物烷化剂作用
C、立体位阻增大          D、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞
9、适当增加化合物的亲脂性不可以(  )
A、改善药物在体内的吸收        B、有利于通过血脑屏障
C、使药物在体内易于排泄        D、使药物易于穿透生物膜
10、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(  )
A、1位氮原子无取代             B、5位有氨基
C、3位上有羧基和4位是羰基     D、8位氟原子取代
11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢(  )
A、还原代谢                     B、氧化代谢
C、脱羟基代谢                   D、开环代谢
12、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化得到的(  )
A、吗啡        B、阿托品        C、奎宁        D、可卡因
13、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少(  )
A、5位         B、7位          C、11位        D、1位
14、巴比妥类药物为(  )
A、两性化合物   B、中性化合物   C、弱酸性化合物   D、弱碱性化合物
15、在1,4-苯二氮卓类结构的1,2位并入三唑环,生物活性明显增强,原因是(  )
A、药物对代谢的稳定性增加    B、药物对受体的亲和力增加
C、药物的极性增加            D、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加
16、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的(  )
A、阿司匹林和丙磺舒          B、阿司匹林和对乙酰氨基酚
C、水杨酸和阿司匹林          D、水杨酸和对乙酰氨基酚
17、经红霉素肟改造得到的第—个环内含氮的15元环的大环内酯抗生素是(  )
A、克拉霉素     B、阿齐霉素     C、罗红霉素     D、螺旋霉素
18、丙酸睾酮是对睾酮进行结构修饰而得到的药物,其结构修饰的目的是(  )
A、提高药物的选择性        B、提高药物的稳定性
C、降低药物的毒副作用      D、延长药物的作用时间
19、下列哪种说法与前药的概念相符合(  )
A、用酯化方法做出的药物是前药
B、用酰胺化方法做出的药物是前药
C、在体内经简单代谢而失活的药物是前药
D、前药是药效潜伏化的药物
20、先导化合物的发现途径不包括(  )
A、从植物中发现和分离有效成分     B、从活性内源性物质中发现
C、应用前药原理                   D、研究药物体内的代谢途径

二、多项选择题(每题1分,共20分)
1、下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是(  )
A、具氨基的药物   B、具卤素的药物   C、具羧基的药物  D、具羟基的药物  E、具双键的药物

2、青霉素钠具有下列哪些理化性质(  )
A、有吸湿性需在干燥条件下保存  B、水溶液在室温下稳定  C、可以口服给药  D、在碱性条件下稳定  E、在酸性条件下不稳定

3、下列哪些属于抗病毒药物(  )
A、齐多夫定  B、磺胺嘧啶    C、利巴韦林  D、阿昔洛韦    E、阿苯达唑

4、药物结构修饰的目的是(  ) 
A、减低药物的毒副作用  B、延长药物的作用时间 C、提高药物的稳定性  D、发现新结构类型的药物  E、开发新药

5、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为(  )
A.大脑皮层兴奋药   B.脊髓兴奋药  C.生物碱类中枢兴奋药  D.促进大脑功能恢复的药物  E.苯乙胺类中枢兴奋药

6、下列哪些叙述与盐酸麻黄碱相符(  )
A.结构中没有酚羟基
B.具有旋光性
C.能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺
D.作用比肾上腺素强,中枢副作用小
E.分子中含有一个手性碳原子

7、吗啡的化学结构中(  )
A.含有N-甲基哌啶环
B.含有酚羟基
C.含有甲氧基
D.含有环氧基
E.含有两个苯环

8、下列哪些药物是前体药物(  )
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.螺内酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺

9、影响药物生物活性的立体因素包括(  )
A.立体异构   B.旋光异构  C.顺反异构  D.构象异构  E.互变异构

10、药物与受体结合一般是通过(  )
A、氢键  B、疏水键 C、共轭作用  D、电荷转移复合物   E、静电引力

11、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过(  )
A、C1(2)位引入双键   B、9α-位引入氟原子  C、C16α-位引入甲基  D、C10-位去甲基  E、C16β-位引入甲基

12、如何延长拟肾上腺素药物的作用时间(  )
A.延长苯环与氨基间的碳链  B.去掉苯环上的酚羟基  C.在α-碳上引入甲基  D.在氨基上以较大的烷基取代  E.成盐

13、下列药物中属于水溶性维生素的有(  )
A、维生素C  B、维生素B6  C、维生素K  D、维生素B2  E、维生素E

14、下列叙述与盐酸哌替啶相符的是(  )
A、是从吗啡结构简化而来的        B、镇痛作用比吗啡强
C、连续应用可成瘾                D、在酸催化下易水解
E、又名度冷丁

15、下列哪几项是硫酸阿托品的性质(  )
A、易溶于乙醇            B、不易被水解
C、水溶液呈中性          D、呈旋光性,供药用的为其左旋体
E、具有中枢副作用

16、下列关于磺胺类药物的叙述中正确的是(  )
A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B.苯环被其他取代则抑菌作用消失
C.N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系

17、从药物化学角度,新药设计主要包括(  )
A.药物剂型的设计
B.剂量范围的确定
C.先导化合物的发掘和设计
D.先导化合物的结构修饰
E.先导化合物的结构改造


 
19、苯甲酸酯局麻药具有————结构,下列叙述中哪些是正确的(  )
A.当x为—s—,一o—,一CH2一,一NH—时局麻作用依次降低
B.n=2—3,碳链增长毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分别为Cl—C4,R的碳链增长,毒性增加
E.Ar中在酯键的邻位有取代基时,局麻作用减弱

20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点(  )
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面

三、填空题(每空1分,共10分)
1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的_____,这归于海洛因的_____大于吗啡,因而较易进入中枢组织。
2、我国科学家发现的天然抗疟药物是_____ 。
3、羟布宗是_____ 在体内的活性代谢产物,临床主要用作_____药。
4、咖啡因、可可碱、茶碱均为_____类中枢兴奋药,三者的中枢兴奋作用大小顺序为_____。
5、维生素药物多具有结构_____,对其进行结构改造基本无效。
6、诺氟沙星的母核为_____,临床用作_____药。

四、简答题(每题5分,共10分)
1、举例说明如何对红霉素进行结构改造,以增加对酸的稳定性和水溶性。
2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成?各自发挥什么作用?

五、合成题(每题5分,共15分)
1、以甲苯为原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。
3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。



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